nedjelja, 10.04.2011.
Biokemija - Heterociklički spojevi
HETEROCIKLIČKI SPOJEVI
- vrsta spojeva koji u prstenu osim C-atoma sadrže najčešće i N,O i S
- prstenasti sustavi sa 5 ili 6 članova
- u prstenu može biti više heteroatoma
- posebno važni INDOL i PURIN
U heterocikličke spojeve spadaju:
1) ALKALOIDI
2) VITAMINI
3) LIJEKOVI – ANTIBIOTICI
ALKALOIDI
- spojevi koji sadrže 1 ili više atoma dušika u heterocikličkom prstenu,pa stoga imaju BAZIČNA svojstva
- poznato je oko 2 500 alkaloida
- alkaloidi su:
o NIKOTIN iz duhana
o KOFEIN u kavi i čaju
o KININ u toniku
- KOFEIN je odgovoran za stimulativno djelovanje kave,čaja,kakaa,coca-cole
- KININ se upotrebljava kao lijek protiv malarije tako da ubija nametnike malarije u organizmu
PODJELA DROGA:
1) STIMULANSI
2) HIPNOTICI
3) PSIHODELIČNE DROGE
4) NARKOTICI
STIMULANSI
- povećavaju osjetljivost živčanog sustava
- ubrzavaju reakcije i stvaraju osjećaj snage
- NIKOTIN,KOKAIN,KOFEIN,ECSTASY
NIKOTIN (C10H14N2)
- dobiva se od duhana
- u poljoprivredi se koristi kao insekticid
- smrtna doza je 40 mg
- postao društveno neprihvatljiv
- veće količine mogu izazvati paralizu dišnog sustava i smrt
- KAKO PREPOZNATI PUŠAČA? specifičan miris – smrad,žutilo prstiju,žuti zubi
- posljedice konzumacije nikotina: ovisnost,bolesti krvožilnog sustava,karcinomi (pluća, ždrijela,jednjaka,gušterače,usne šupljine),kronični bronhitis,kod trudnica – spontani pobačaj,prijevremeni porod,mala tjelesna težina djeteta
KOFEIN
- privremeno odgađa umor i pospanost
- veće količine – dehidracija
- dobiva se od kave i guarane
- dobre strane:
o ubrzava metabolizam
o potiče motoričke sposobnosti ljudi
o dobro djeluje kod opstipiranih ljudi
KOKAIN
- dobiva se od biljke koka (raste u tropskim zemljama južne Amerike – glavni izvoznik Kolumbija)
- simptomi korištenja: ‘ krvni tlak,ubrzan rad srca,ubrzano disanje,nemir, razdražljivost,osjećaj viška energije,paranoja,hiperaktivnost,sklonost hedonizmu i zabavi
- kratko djelovanje (do 30 min.)
- posljedice korištenja:
o jaka fizička ovisnost
o veliki izdaci za kupovinu droge
o oštećenje nosazbog ušmrkavanja
o oštećenje vena zbog ubrizgavanja
o teška depresija
o pri odvikavanju – psihoze
o opasnost infekcije
o sklonost promiskuitetu
o mutacije na DNK
o prestanak rada srca i krvarenje ŕ smrt
ECSTASY
- sintetska droga (umjetno dobivena)
- glavni sastojak je MDMA otkriven 1913. te se koristio kao lijek za mršavljenje
- simptomi
o hiperaktivnost
o razdražljivost
o grčenje mišića
o suha usta i nos
- posljedice
o razvoj ovisnosti
o psihičke promjene
o mogućnost psihoza
o trajna oštećenja mozga
o iscrpljen organizam i mršavljenje
o prijelaz na jače droge – heroin
HIPNOTICI
- smiruju i na taj način usporavaju CNS
- sredstva za smirenje (barbiturati,sedativi,Praxiten,Apaurin,Helex)
- u organizmu se zadržavaju 2-10 dana nakon uzimanja
- simptomi: otežano disanje,lupanje srca,pospanost,tupi pogled – ravnodušnost, neusklađenost pokreta
- nakon uzimanja potreba za sve većim dozama
- uzimaju se kod teških srčanih oboljenja
- posljedice:
o moguće predoziranje u kombinaciji s alkoholom
o ovisnost
o ukočenost mišića
o dulja razdoblja sna
o nejasan govor
- hipnoticima (depresiji kao posljedici) sklonije su žene
PSIHODELIČNE DROGE
- niti ubrzavaju niti usporavaju CNS – izazivaju halucinacije
- LSD,PCP,marihuana,gljive
MARIHUANA (canabis)
- dobiva se od biljke konoplje
- u organizmu se zadržava 1-5 tjedana
- simptomi uzimanja:
o pucanje očnih kapilara
o suhoća usta i grla
o nekontrolirano slinjenje
o gubitak koncentracije i koordinacije
o smanjena radna sposobnost
o glad
- posljedice: nedosljednost u komunikaciji,depresija,akutna sumanost,ludost, nekontrolirane reakcije,pogoršano kratkoročno pamćenje,povećan rizik od uzimanja drugih jačih droga
- u nekim državama legalizirana jer se koristi u medicinske svrhe (kod multiple skleroze,teških stadija karcinoma,…)
- 20-50% mladih eksperimentira u srednjoj školi,a 5% ih redovito konzumira
LSD – vezan za hippy pokret i djecu cvijeća
- izaziva halucinacije i oštećuje kromosome
- samoozljeđivanje zbog halucinacija
- djelovanje traje 8-16 sati
- ima 100× jače djelovanje od kokaina
- simptomi kod uzimanja: dezorjentacija,čudno ponašanje,halucinacije,stanje slično psihozi
- posljedice uzimanja: oštećenje funkcije mozga,paranoja,strah,panika, samoozljeđivanje,naknadne halucinacije
NARKOTICI
- sredstva za ublažavanje bolova
- Metadon (Heptanon),Morfin,Kodein (nalazi se u Analginu),Heroin
HEROIN – polusintetska droga koja se dobiva od maka
- simptomi kod uzimanja: usporenost,pospanost,promijenjena boja glasa,usporen puls i disanje,ubodi po tijelu,posljedice ušmrkavanja,psihofizička ovisnost,promijenjena cjelokupna ličnost i ponašanje
- posljedice: psihofizičko propadanje,velika potražnja za novcem,sklonost kriminalu i prostituciji,zaraze hepatitisom,AIDS-om; razna oboljenja jetre,bubrega,pluća; predoziranje ŕ smrt
- vrste heroina:
o Heroin 1 – morfinska baza,u Aziji se proizvodi od sirovog opijuma,sive do smeđe boje
o Heroin 2 – sirovi heroin u prašku; za ušmrkavanje i ubrizgavanje
o Heroin 3 – za pušenje,siva do žutosmeđa boja
o Heroin 4 – čist,žutokremaste boje,za predoziranje
- teška droga
- u mokraći se može pronaći 2 dana nakon uzimanja
METADON – protiv bolova; „za skidanje od heroina“
VITAMINI
- vitamini su HETEROCIKLIČKI SPOJEVI zbog toga što vitamini B-kompleksa imaju heterocikličke baze
- esencijalni nutrijenti koje ljudsko tijelo ne može sintetizirati i mora ih uzimati putem hrane
- nastaju u biljakama pod utjecajem sunca i/ili bakterija,a u nekim slučajevima mogu nastati i u životinjskom i ljudskom organizmu
- postoji oko 40-ak različitih tvari poznatih kao esencijalni nutrijenti u čovjekovoj prehrani
o 13 vitamina
o 15 esencijalni minerali,minerali u tragovima,elektroliti
o 12 AK
PODJELA VITAMINA:
1) HIDROFILNI – VITAMINI TOPLJIVI U VODI (vitamin C i vitamini B-komplexa)
2) LIPOFILNI – VITAMINI TOPLJIVI U MASTIMA (DEKA vitamini)
HIPERVITAMINOZA – povećana količina vitamina
HIPOVITAMINOZA – smanjena količina vitamina
AVITAMINOZA – potpuni nedostatak nekog vitamina
VITAMIN A (RETINOL) – Betakaroten
- visokomolekulski alkohol
- važan za zdrav vid,kožu,kosu i sluznicu grla,potreban za pravilan rast i razvoj
- namirnice: naranča,žuto voće i povrće,maslac,punomasno mlijeko
- AVITAMINOZA – noćno sljepilo
- HIPERVITAMINOZA – glavobolje,mučnine,povraćanje
VITAMINI B-komplexa
VITAMIN B1 (TIAMIN)
- nužan za razgradnju UH,masti,bjelančevina
- osigurava prijenos živčanih impulsa
- pridonosi održavanju zdravog teka
- namirnice: meso,riža,brašno,mlijeko,grah,grašak
- HIPOVITAMINOZA – umor,mučnina,gubitak teka,anemija
- AVITAMINOZA – bolest BERI-BERI
- HIPERVITAMINOZA – ni štetna,ni korisna
VITAMIN B2 (RIBOFLAVIN)
- sudjeluje u proizvodnji eritrocita,kortikosteroida i hormona štitnjače
- namirnice: brašno,jaja,jogurt,sir,bademi
- HIPOVITAMINOZA – masni i ljuskavi osip kože;natečen,crven i bolan jezik;pečenje i svrbež očiju
VITAMIN B3 (NIACIN)
- pomaže inzulinu regulirati razinu šećera u krvi
- sudjeluje u proizvodnji eritrocita
- namirnice: grašak,riba,perad,maslac od kikirikija
- HIPOVITAMINOZA – probavne tegobe,gubitak teka,slabost u mišićima,glavobolje
- AVITAMINOZA – bolest PELAGRA
VITAMIN B15 (PANTOTENSKA KISELINA)
- sudjeluje u proizvodnji E,masti i žuči
- namirnice: losos,pivski kvasac,orasi,grah
- HIPERVITAMINOZA – proljev
- HIPOVITAMINOZA – stvara smetnje kod izgladnjivanja
VITAMIN B6 (PIRIDOKSIN)
- potiče rad imunološkog sustava i prijenos živčanih impulsa
- primjena kod ublažavanja epi-napada kod djece,kod PMS-a
- namirnice: riba,avokado,banane,orasi
- HIPOVITAMINOZA – akne i upale kože,nesanica
VITAMIN B9 (FOLNA KISELINA)
- važan sastojak DNA i RNA
- namirnice: avokado,jaja,gljive,grašak
- HIPOVITAMINOZA – megaloblastična anemija
VITAMIN B12 (KOBALAMIN)
- važna uloga u pretvaranju UH i masti u energiju
- namirnice: proizvodi životinjskog porijekla
- HIPOVITAMINOZA – kod alkoholičara,trudnica,dojilja,vegetarijanaca
- AVITAMINOZA – perniciozna anemija
VITAMIN C (ASKORBINSKA KISELINA)
- namirnice: citrično voće,jagode,dinje,kupus,cikla,kiseli kupus
- HIPOVITAMINOZA – gubitak tjelesne težine,umor,smanjena otpornost organizma na infekcije
- HIPERVITAMINOZA – mučnina,proljev,pojava bubrežnih kamenaca
- AVITAMINOZA – skorbut
VITAMIN C JE JAK ANTIOKSIDANS!
VITAMIN D (KALCIFEROL) – „vitamin Sunca“
- odgovoran za zdravlje kostiju i zubi
- sprječava RAHITIS
- namirnice: masne ribe i mliječni proizvodi
- 10 minuta sunčanja dnevno osigurava količinu vitamina D za cijeli dan
- HIPOVITAMINOZA – nervoza,proljev,nesanica
- AVITAMINOZA – rahitis
- HIPERVITAMINOZA - ‘ količine kalcija u krvi što dovodi do glavobolja i mučnina
VITAMIN E (TOPOFEROL)
- namirnice: biljna ulja,orasi,lisnato zeleno povrće,plodovi mora
- HIPERVITAMINOZA – nije dokazano direktno štetno djelovanje
o prekomjerne količine vitamina E možda izazivaju
§ osjećaj nelagode
§ maligni potencijal
§ u trudnica – oštećenje fetusa
- HIPOVITAMINOZA – promjene na poprečnoprugastoj muskulaturi,mozgu i kralješničnoj moždini
VITAMIN K (MENADION)
- važan za proizvodnju bjelančevina koje su bitne za zgrušavanje krvi i za rad bubrega
- namirnice: špinat,kupus,sir,goveđa jetra
- HIPOVITAMINOZA – vrlo rijetka
- HIPERVITAMINOZA – alergijske reakcije
LIJEKOVI
LIJEK – svaka kemijska tvar/supstanca koju unosimo u organizam u svrhu liječenja ili prevencije bolesti te unapređenja zdravlja
FARMAKOLOGIJA – znanost o lijekovima
KEMIJSKI NAZIV LIJEKA – naziv pomoću kojeg kemičar vrlo lako prepoznaje supstancu,a piše se malim početnim slovom
PODRIJETLO LIJEKOVA:
a) BILJNE DROGE – iz dijelova biljaka – alkaloidi,glikozidi,prirodni antibiotici
b) ŽIVOTINJSKE DROGE – iz životinjskih organa i izolacijom produkata žlijezda životinja
c) MINERALI ili SOLI – talk,bijela glina,kreda; soli Na+,K+,Ca2+,Mg2+,Fe2+,…
ELIMINACIJA LIJEKOVA preko – bubrega,pluća,žuči i žučnih puteva,majčinog mlijeka,kože, pljuvačnih žlijezda
OPOJNE DROGE – u RH odobreno 16 pripravaka s opojnim drogama
NAJBITNIJE SKUPINE LIJEKOVA:
ANTACIDI – suzbijanje aciditeta ANTISTENOKARDICI – za anginu pectoris
LAKSATIVI – sredstva za pražnjenje crijeva ANTIHIPERTENZIVI – th arterijske hipertenzije
ANTIDIJAROICI – liječenje proljeva DIURETICI – izlučivanje mokraće
ANTIDIJABETICI – liječenje šećerne bolesti UROANTISEPTICI – th mokraćnih infekcija
ANTIKOAGULANSI – sprečavanje tromboze ANTIVIROTICI – th virusnih infekcija
HEMOSTIPTICI – za zaustavljanje krvarenja ANTIFUNGICI – th gljivičnih infekcija
ANTIANEMICI – liječenje anemije ANTIBIOTICI – th bakterijskih infekcija
ANTIARITMICI – liječenje srčanih aritmija IMUNOSUPRESIVI – koče imunološke reakcije
ANTIINFLAMATORNI – za ‘ temperaturu ANESTETICI – suzbijanje boli
ANALGETICI – suzbijanje boli ANTIEPILEPTICI – deprimiranje mot. funkc. CNS-a
ANTIPARKINSONICI – za lij. Parkinsonove EKSPEKTORANSI – za iskašljavanje
ANTIBIOTICI
- 1877. Pasteur otkrio da neke bakterije proizvode tvari koje ubijaju druge bakterije
- HETEROCIKLI S ATOMOM DUŠIKA U PRSTENU
- ALEXANDAR FLEMING 1928. otkrio PENICILLIN koji je prvi put primijenjen 1941.
PENICILLIN – ciklički amid s tri kiralna centra
- postoje penicilin G,V,O i AMOXICILIN
DJELOVANJE PENICILINA
- sprječava stvaranje polimera između molekula aminošećera i proteina od kojeg se izgrađuju stijenke stanica nekih bakterija
PENICILINAZA (B - LAKTAMAZA)
- enzim kojeg luče neke bakterije
- hidrolizira B - laktamski prsten odgovoran za antibiotska svojstva antibiotika
Poznati antibiotici:
TERAMICIN
STREPTOMICIN – djeluje na mRNA koji sintetiziraju proteine s poredanim slijedom AK
AZITROMICIN – Sumamed
- novi antibiotik („Pliva“)
- razlaže se u kiselom mediju želuca
- ne veže se na serumske proteine
- lipofilna tvar koja lako prolazi kroz stanične membrane
- inhibira sintezu proteina na ribosomima tako da se veže na određenu ribosomsku jedinicu prokariota blokirajući korak translacije
- koncentrira se u jetri,plućima,crijevima,bubrezima i genitalnim tkivima
- koncentriranje u mozgu malo
